11111.-Ivermectín.

Kód 11111.-Ivermectín.

Ivermektín je širokospektrálne antiparazitikum, ktoré sa používa v humánnej aj veterinárnej medicíne proti parazitickým hlístovciam a niektorým ektoparazitom. Z chemického hľadiska patrí medzi makrocyklické laktóny. Ide o jedno z najpoužívanejších antiparazitík pre dobytok a ovce. V humánnej medicíne sa ivermektín používa proti elefantiáze, onchocerkiáze (riečnej slepote) a niektorým gastrointestinálnym parazitom.

Mechanizmus účinku.

Pôvodne sa predpokladalo, že ivermektín spôsobuje inhibíciu nervových impulzov u hlístovcom a hmyzu uvoľňovaním γ-aminomaslovej kyseliny, ktorá sa nasledovne viaže na jej receptor komplexu chloridového kanála postsynaptických neurónových membrán. To spôsobuje zvýšený prienik chloridových iontov, ktoré silno polarizujú tieto membrány, čím znižujú prenos nervových vzruchov. Novšia teória opisuje vzťah medzi ivermektínom a glutamát-chloridovými kanálmi. Ivermektíny sa viažu na glutamát-chloridové kanály na postsynaptických membránach v nervových a svalových bunkách a spôsobujú nadmerný prísun chloridových iontov, čo má za následok paralýzu a smrť parazita.  Ivermektíny preto pôsobia selektívne len na tieto dve skupiny organizmov.

Nobelova cena za objav ivermectínu.

V roku 2015 boli za objav ivermektínu ocenení írsky biochemik William C. Campbell a japonský biochemik Satoši Ómura.

SARS-CoV-2 a iné vírusy.

Okrem antiparazitárnych účinkov ivermektínu bola opísaná aj jeho antivírusová aktivita. Mechanizmom účinku je inhibícia importu virusových proteínov do jadra bunky (konkrétne interakcia vírusového integrázového proteínu s α/β1 heterodimérom importínu IMP). Ivermektín má pomerne širokospektrálnu účinnosť proti RNA-vírusom SIV, dengue (DENV 1-4), vírusu západonílskej horúčky, venezuelskej encefalitídy koní alebo vírusu chrípky.

Austrálski vedci zistili, že ivermektín efektívne blokuje aj vírus SARS-CoV-2 v kultúre buniek Vero/hSLAM in vitro. U infikovaných buniek, ku ktorým bol pridaný ivermektín, sa počas 48 hod. znížil titer vírusu v supernatante až o 99,98 %. Použité koncentrácie ivermektínu sú však podstatne vyššie, než sú dosiahnuté pri obvyklom dávkovaní lieku (0,2 mg na 1 kg hmotnosti).

Niektorí lekári používajú ivermektín v liečbe Covid-19 napriek tomu, že nie je v tejto indikácii registrovaný. Na druhej strane, ide o bezpečný liek s minimom nežiadúcich účinkov, preto orgány viacerých krajín vydali do začiatku roka 2021 súhlas na jeho používanie (čo nezodpovedá jeho schváleniu pre danú indikáciu) napriek tomu, že dôkazy o jeho skutočnej účinnosti u ľudí sú nedostatočné a od užívania ivermektínu v liečbe Covid-19 sa dištancoval aj jeho výrobca.

Kontraindikácie, nežiadúce účinky a toxicita.

U ľudí.

Nežiadúce účinky často súvisia s pôsobením lieku na parazity (Mazottiho reakcia). Pri zvyšenom dávkovaní sa môžu vyskytovať hnačky, zvracanie. Ivermektín sa nesmie podávať tehotným ženám. U dojčiacich žien prestupuje ivermektín do materského mlieka len minimálne a smie sa použiť len po zvážení terapeutického prospechu a rizika. Bezpečnosť a účinnosť ivermektínu nebola overená u detí s hmotnosťou do 15 kg. Nemal by sa užívať v prípade precitlivenosti na ivermektín či inú zložku liečiva. S opatrnosťou a po zvážení lekárom by mal byť používaný u pacientov s chorobami pečene, obličiek, HIV-pozitívnych.

Rezistencia.

Rezistencia voči ivermektínu bola zaznamenaná u viacerých parazitov domácich zvierat. Najrozšírenejšia je rezistencia na ivermektín u gastrointestinálních hlístovcov ovcí a kôz. Ivermektín rezistentné populácie gastrointestinálnych nematod boli zaznamenané po celom svete. Veľkým problémom je tiež u koní a v menšom merítku se vyskytuje u parazitov dobytka. Naviac okrem hlístovcov bola rezistenciae na ivermektín preukázaná u parazitujúceho hmyzu a roztočov. V porovnaní s problémom rezistencie u ovcí a koní je výskyt rezistencie voči ivermektínu u ľudských parazitov relatívne malý. Ale už existují dôkazy o jeho nižšej účinnosti v terapii onchocerkiázy v niekoľkých krajinách Afriky.

Dávkovanie ivermectínu.

(0,2 mg na 1 kg hmotnosti).

Jedna tableta je 5mg,čo zodpovedá 25kg váhy.

Jedna tableta každých 12 hodín. 

Príklad: Ak váži 122 kg.

1.tableta ráno 8,00 hod. - čo je spolu 25 kg  váhy.

2.tableta večer 20,00 hod. - čo je spolu 50 kg váhy.

3.tableta ráno 8,00 hod. - čo je spolu 75 kg  váhy.

4.tableta večer 20,00 hod. - čo je spolu 100 kg váhy.

5.tableta ráno 8,00 hod. - čo je spolu 125 kg  váhy (váha v našom príklade je 122 kg).

6.tableta ráno 8,00 hod a 7,8,9,10,...ďalšie každých 24 hod.Individuálne ukončenie.

Toto dávkovanie je vhodné používať v začiatku ochorenia.

Tento výrobok je používaný a osvedčený v praxi už druhý rok.Vždy zabral.

Ak je pokročilé ochorenie, dávkovanie zdvojnásobiť, každých 12 hod/ 2 tab.do váhy. Potom pokračovať každých 24 hod/1 tab..Individuálne ukončenie.

Objem:100ks/1bal.